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One day, while Ali and his father were walking along a sandy beach, Ali said, “Waves are fun. What makes the waves?” His father said, “ The waves are made by the wind. As the wind blows, it pushes the water ahead of it. The water is able to gain energy from the wind because of the friction between the wind and water. Storms can make giant waves if the wind blows in the same direction for a long time.” “How big are giant waves?” Ali asked. “Giant waves are so big that they could go over our heads, cover us up, and wash us away,” his father replied. “I do not think giant waves are fun. I like gentle waves,” said Ali.
5. Ali likes giant waves.
选项(2分):
[单选题] 肾脏疾病(如肾功能不全)对药物排泄的影响,错误的是?A GFR降低导致滤过药物减少。 B 肾小管分泌功能下降。 C 所有药物排泄均减慢。 D 可能导致药物蓄积中毒。 |
[单选题] 药物经乳汁排泄的主要影响因素是?A 药物分子量>1000。 B 药物脂溶性低。 C 乳汁pH(6.8~7.3)。 D 血浆蛋白结合率高。 |
[单选题] 下列关于微粒给药系统的分布,正确的是?A 仅被动分布。 B 可通过表面修饰实现主动靶向。 C 粒径对分布无影响。 D 均被肝脾摄取。 |
[单选题] 药物血浆蛋白结合率对肾排泄的影响,正确的是?A 结合率高的药物滤过减少,排泄慢。 B 结合率高的药物分泌增加,排泄快。 C 结合率低的药物重吸收增加,排泄慢。 D 结合率与排泄无关。 |
[判断题] 遗传多态性导致的药物代谢差异,是临床个体化用药的重要依据之一。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 药物代谢的I相反应主要功能是增加药物极性,为II相反应做准备。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 零级速率过程的药物,其血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与给药剂量成正比。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 弱碱性药物在碱性尿液中解离度降低,肾小管重吸收增加,排泄减少。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[单选题] 药物相互作用中,氯化铵酸化尿液可加速排泄的是?A 弱酸性药物(如苯巴比妥)。 B 弱碱性药物(如氨茶碱)。 C 中性药物(如地西泮)。 D 所有药物。 |
[单选题] 下列关于前体药物的设计,正确的是?A 左旋多巴:在脑内脱羧生成多巴胺。 B 替加氟:在体外释放5-氟尿嘧啶。 C 酞氨西林:增加胃酸不稳定性。 D 所有前体药物均经I相代谢激活。 |
[单选题] 下列哪种酶属于II相代谢酶?A CYP3A4(氧化)。 B UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)。 C 醛-酮还原酶(AKRs,还原)。 D 羧酸酯酶(CESs,水解)。 |
[单选题] 下列关于药物淋巴转运的影响因素,正确的是?A 药物分子量越大,淋巴转运比例越高。 B 药物脂溶性越低,淋巴转运比例越高。 C 淋巴流速越快,转运越慢。 D 口服药物均经淋巴转运。 |
[单选题] 下列关于胎儿药物分布的胎盘转运机制,错误的是?A 脂溶性药物经被动扩散通过胎盘。 B 葡萄糖经主动转运通过胎盘。 C 大分子药物易通过胎盘。 D 胎盘存在外排转运体(如P-gp)。 |
[单选题] 下列关于肝提取率的临床意义,正确的是?A 高提取率药物:首过效应显著。 B 低提取率药物:首过效应显著。 C 高提取率药物:血浆蛋白结合率影响大。 D 低提取率药物:肝血流量影响大。 |
[单选题] 下列药物中,主要通过胆汁排泄的是?A 庆大霉素。 B 头孢唑林。 C 吲哚美辛。 D 对乙酰氨基酚。 |
[单选题] 下列关于药物代谢的病理因素,正确的是?A 病毒性肝炎使药物代谢减慢。 B 肾病综合征使药物代谢加快。 C 甲亢使药物代谢减慢。 D 糖尿病对药物代谢无影响。 |
[单选题] 下列哪种药物因首过效应强烈,口服无效,需舌下给药?A 硝酸甘油。 B 阿司匹林。 C 青霉素。 D 地西泮。 |
[单选题] 下列药物中,表观分布容积(V)最大的是?A 甘露醇(0.06L/kg)。 B 氯喹(115L/kg)。 C 地高辛(6~10L/kg)。 D 氨苄西林(0.28L/kg)。 |
[判断题] 药物与血浆蛋白的竞争性置换作用,仅对高蛋白结合率(>80%)的药物有临床意义。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 肾小球滤过的药物仅为血浆中的游离型药物。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 一级速率过程的药物,其生物半衰期随给药剂量增加而延长。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 药物代谢酶CYP450主要分布于肝脏滑面内质网,是I相氧化反应的关键酶。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 肝药酶抑制剂可使合用药物的代谢加快,血药浓度降低。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[单选题] 下列关于药物代谢的生理因素,错误的是?A 老年人代谢酶活性降低。 B 女性CYP3A4活性高于男性。 C 新生儿UGTs活性低。 D 妊娠使所有代谢酶活性升高。 |
[单选题] 下列关于血浆蛋白结合的药物相互作用,正确的是?A 阿司匹林与华法林合用,华法林游离浓度升高。 B 青霉素与丙磺舒合用,青霉素游离浓度升高。 C 地高辛与奎尼丁合用,地高辛游离浓度降低。 D 所有药物相互作用均导致游离浓度升高。 |
[单选题] 下列关于肾清除率的加和性,正确的是?A 总清除率=肾清除率+非肾清除率。 B 总清除率=肾清除率-非肾清除率。 C 肾清除率=总清除率+非肾清除率。 D 无加和性。 |
[单选题] 下列关于药物分布的病理因素,正确的是?A 肿瘤组织血管通透性增加,药物分布增加。 B 肝硬化时,药物向肝分布增加。 C 肾功能不全时,药物向肾分布增加。 D 炎症时,药物向炎症组织分布减少。 |
[单选题] 下列关于肝提取率与药物代谢的关系,正确的是?A 高提取率药物(ER>0.7):肝血流量影响大。 B 低提取率药物(ER<0.3):肝血流量影响大。 C 高提取率药物:血浆蛋白结合率影响大。 D 低提取率药物:肝内在清除率影响小。 |
[单选题] 下列关于药物向脂肪组织分布的描述,错误的是?A 脂溶性高的药物易蓄积。 B 脂肪组织血流量低,分布慢。 C 脂肪组织是药物的贮库。 D 脂肪组织分布不影响药物排泄。 |
[单选题] 下列关于表观分布容积的计算,正确的是?A V=X/C(X:体内药量,C:血浆浓度)。 B V=C/X。 C V=(X⋅C)/1。 D V=1/(X⋅C)。 |
[单选题] 下列药物中,从唾液排泄时浓度与血浆游离浓度相关性好的是?A 苯妥英钠。 B 地高辛。 C 青霉素。 D 头孢曲松。 |
[单选题] 下列关于血脑屏障的转运机制,正确的是?A 仅被动扩散。 B 存在葡萄糖转运体(GLUTs)。 C 无外排转运体。 D 大分子药物易通过。 |
[单选题] 下列药物中,主要经肺排泄的是?A 乙醇。 B 青霉素。 C 地高辛。 D 吲哚美辛。 |
[单选题] 下列关于肠肝循环的影响因素,错误的是?A 肠道菌群可促进肠肝循环。 B 药物脂溶性降低可增强肠肝循环。 C 葡萄糖醛酸化促进药物胆汁排泄。 D 酶抑制剂可抑制肠肝循环。 |
[单选题] 下列关于肾清除率与排泄机制的关系,错误的是?A 仅滤过:Clr≈fᵤ×GFR。 B 滤过+分泌:Clr>fᵤ×GFR。 C 滤过+重吸收:Clr D 仅分泌:Clr=fᵤ×GFR。 |
[判断题] 药物动力学中的“清除率加和性”指总清除率等于各器官清除率之和。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 药物经鼻腔给药可通过嗅神经通路绕过血脑屏障,直接进入脑组织。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 药物通过胎盘屏障的能力与药物脂溶性呈正相关,与分子量呈负相关。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 淋巴系统转运是大分子药物(如蛋白质、多肽)的主要吸收途径之一。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[单选题] 下列哪种措施可抑制肠肝循环?A 用新霉素抑制肠道细菌。 B 增加胆汁流量。 C 提高药物脂溶性。 D 促进药物葡萄糖醛酸化。 |
[单选题] 肾小球滤过膜的通透性主要取决于?A 膜孔径大小和电荷。 B 药物分子量。 C 药物脂溶性。 D 血浆蛋白浓度。 |
[单选题] 下列药物中,与红细胞亲和性强,红细胞内浓度较高的是?A 苯妥英钠。 B 地高辛。 C 青霉素。 D 头孢曲松。 |
[单选题] 微粒给药系统中,聚乙二醇(PEG)修饰延长体内循环时间的核心机制是?A 增加微粒表面空间位阻,避免单核吞噬细胞摄取。 B 靶向肿瘤细胞表面受体。 C 增加微粒脂溶性,促进组织渗透。 D 激活机体免疫反应,加速微粒清除。 |
[单选题] 药物与组织的亲和力对分布的影响,正确的是?A 亲和力高,组织中药物浓度高。 B 亲和力高,血浆中药物浓度高。 C 亲和力低,组织中药物浓度高。 D 亲和力与分布无关。 |
[单选题] 药物肾排泄的总速率公式为?A 肾小球滤过+肾小管分泌-肾小管重吸收。 B 肾小球滤过-肾小管分泌+肾小管重吸收。 C 肾小球滤过+肾小管分泌+肾小管重吸收。 D 肾小球滤过-肾小管分泌-肾小管重吸收。 |
[单选题] 下列关于血浆蛋白结合率的测定方法,错误的是?A 平衡透析法。 B 超滤法。 C 超速离心法。 D 紫外分光光度法(直接测定)。 |
[单选题] 下列药物中,可通过增加胆汁流量促进其他药物胆汁排泄的是?A 硫酸镁。 B 吗啡(收缩括约肌,减少流量)。 C 阿托品(松弛括约肌,不增加流量)。 D 生长抑素(抑制胆汁分泌)。 |
[单选题] 下列物质中,可作为测定肾小球滤过率(GFR)金标准的是?A 菊粉。 B 内生肌酐。 C 对氨基马尿酸。 D 葡萄糖。 |
[单选题] 血脑屏障的主要结构特点是?A 毛细血管内皮细胞有窗孔。 B 内皮细胞间有紧密连接。 C 缺乏星型胶质细胞。 D 对所有药物均不通透。 |
[单选题] 下列哪种药物转运体参与胆汁排泄中药物的外排?A PEPT1。 B MRP2。 C OAT1。 D GLUT2。 |
[单选题] 下列关于药物代谢酶的组织分布,错误的是?A CYP450主要在肝脏。 B UGTs主要在肝脏和肠道。 C SULTs主要在肾脏。 D 肠上皮细胞存在CYP3A4。 |
[单选题] 下列因素中,可使胆汁流量增加的是?A 禁食。 B 蛋白质分解产物刺激。 C 胆汁淤积。 D 肝功能不全。 |
[判断题] 药物胆汁排泄的主要机制是被动扩散,主动转运作用微弱。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 双室模型药物的血药浓度-时间曲线仅存在消除相,无分布相。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 血脑屏障对所有药物均具有屏障作用,无药物可透过。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 肾清除率(Clr)等于肾小球滤过率(GFR)的药物,提示其无肾小管分泌和重吸收。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 药物在脂肪组织中的蓄积会缩短药物的作用时间。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[单选题] 下列关于肾小管重吸收的描述,错误的是?A 水的重吸收约99%。 B 葡萄糖几乎在近曲小管完全重吸收。 C 被动重吸收主要在近曲小管。 D 主动重吸收需载体参与。 |
[单选题] 微粒给药系统中,粒径为100~150nm的纳米粒主要分布于?A 肺(>7μm)。 B 肝脾网状内皮系统(0.1~2μm)。 C 肿瘤组织(EPR效应)。 D 肾脏(<6nm)。 |
[单选题] 下列关于酶抑制作用的临床例子,正确的是?A 氯霉素抑制甲苯磺丁脲代谢,导致低血糖。 B 利福平抑制华法林代谢,导致出血。 C 苯巴比妥抑制地西泮代谢,导致嗜睡。 D 酮康唑诱导环孢素代谢,导致药效减弱。 |
[单选题] 下列关于药物分布的生理因素,正确的是?A 血流量大的器官(如肝、肾)药物分布快。 B 血管通透性低的器官(如脑)药物分布快。 C 脂肪组织血流量大,药物分布快。 D 肌肉组织血流量小,药物分布慢。 |
[单选题] 下列哪种反应属于药物的还原反应?A 氟烷脱卤还原。 B 阿司匹林水解。 C 对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸化。 D 磺胺类乙酰化。 |
[单选题] 药物相互作用中,丙磺舒与青霉素合用导致青霉素排泄减慢的机制是?A 抑制青霉素肾小球滤过。 B 竞争肾小管有机酸分泌载体。 C 促进青霉素重吸收。 D 增加青霉素血浆蛋白结合率。 |
[单选题] 下列药物相互作用中,可使药物肾排泄增加的是?A 丙磺舒与头孢类合用。 B 呋塞米与氨基糖苷类合用。 C 碳酸氢钠与苯巴比妥合用。 D 氯霉素与甲苯磺丁脲合用。 |
[单选题] 下列关于药物向脂肪组织分布的影响因素,错误的是?A 药物脂溶性高,分布增加。 B 脂肪组织血流量增加,分布增加。 C 药物血浆蛋白结合率高,分布增加。 D 脂肪组织量增加,分布增加。 |
[单选题] 下列关于药物分布与药效的关系,正确的是?A 靶组织药物浓度与药效正相关。 B 血浆药物浓度与药效正相关。 C 组织分布与药效无关。 D 表观分布容积与药效正相关。 |
[单选题] 下列关于肺排泄的描述,正确的是?A 仅排泄药物代谢产物。 B 水溶性高的药物排泄快。 C 与肺活量相关。 D 吸入麻醉剂主要经肺排泄。 |
[单选题] 前体药物替加氟在体内激活的产物是?A 5-氟尿嘧啶。 B 氟尿苷。 C 甲氨蝶呤。 D 阿糖胞苷。 |
[单选题] 下列关于酶诱导的临床意义,错误的是?A 苯巴比妥诱导华法林代谢,导致抗凝作用减弱。 B 利福平诱导口服避孕药代谢,导致避孕失败。 C 酶诱导使药物排泄减慢。 D 停用诱导剂后,药物代谢恢复正常。 |
[单选题] 下列关于胆汁排泄的描述,错误的是?A 主动分泌是主要机制。 B 药物分子量>500时主要经胆汁排泄。 C 胆汁排泄与肾排泄存在代偿关系。 D 无需肝细胞转运体参与。 |
[单选题] 下列关于药物分布与毒副作用的关系,正确的是?A 药物在非靶组织蓄积易导致毒副作用。 B 表观分布容积大的药物均有毒副作用。 C 血浆蛋白结合率高的药物无毒性。 D 药物分布与毒副作用无关。 |
[单选题] 下列关于药物向脑内分布的方法,错误的是?A 制成前药增加脂溶性。 B 破坏血脑屏障(如高渗甘露醇)。 C 利用血脑屏障转运体(如葡萄糖载体)。 D 增加药物分子量。 |
[判断题] 统计矩分析中,零阶矩(AUC)反映药物在体内的平均滞留时间。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 群体药物动力学(PPK)需采集每个患者大量血药浓度数据才能估算群体参数。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[单选题] 单室模型药物多剂量给药,若给药剂量不变,仅延长给药间隔(τ),稳态血药浓度的波动程度会?A 减小(峰浓度与谷浓度差值变小)。 B 增大(峰浓度与谷浓度差值变大)。 C 不变。 D 先减小后增大。 |
[单选题] 下列哪项是多剂量给药中 “达坪分数(fₛₛ₍ₙ₎)” 的含义?A n 次给药后血药浓度与初始浓度的比值。 B n次给药后血药浓度与稳态血药浓度的比值。 C 稳态时血药浓度与治疗窗的比值。 D 稳态时峰浓度与谷浓度的比值。 |
[单选题] 生物技术药物进行药动学研究时,最常用的生物样品测定方法是?A 气相色谱法(GC)。 B 免疫分析法(如 ELISA、RIA)。 C 高效液相色谱法(HPLC)。 D 重量分析法。 |
[单选题] 单室模型药物多剂量静脉滴注达稳态后,若滴注速率(k₀)减半,新的稳态血药浓度(Cₛₛ)与原 Cₛₛ的关系是?A Cₛₛ=Cₛₛ/2。 B Cₛₛ=Cₛₛ。 C Cₛₛ×Cₛₛ。 D Cₛₛ 与 Cₛₛ无固定关系。 |
[单选题] 单室模型药物多剂量静脉注射,达稳态时的峰浓度(Cₘₐₓˢˢ)与单次注射的峰浓度(C₀)的关系是?A Cₘₐₓˢˢ=C₀。 B Cₘₐₓˢˢ=C₀/(1-e⁻ᵏᵀ)。 C Cₘₐₓˢˢ=C₀×(1-e⁻ᵏᵀ)。 D Cₘₐₓˢˢ与 C₀无关。 |
[单选题] 下列哪项可用于判断药物是否存在非线性药动学?A 不同剂量下,药物的生物半衰期基本不变。 B 不同剂量下,AUC 与剂量的比值(AUC/Dose)基本不变。 C 不同剂量下,AUC/Dose 随剂量增加而增大。 D 不同剂量下,血药浓度峰值。 |
[单选题] 生理药物动力学模型(PBPK)与传统隔室模型相比,最突出的优势是?A 计算更简单,无需计算机软件。 B 可预测药物在特定组织(如靶器官、毒性器官)中的浓度。 C 仅需少量血药浓度数据即可建立。 D 不依赖任何生理参数。 |
[单选题] 新药非临床药物动力学研究中,创新药通常需要选用的动物种类数量是?A 仅 1 种啮齿类动物(如大鼠)。 B 2 种(1 种啮齿类 + 1 种非啮齿类)。 C 仅 1 种非啮齿类动物(如犬)。 D 3 种以上不同种属。 |
[单选题] 非线性药物动力学中,当药物浓度远大于 Kₘ时,药物消除的特点是?A 消除速率与血药浓度成正比(一级动力学)。 B 消除速率趋向恒定值(零级动力学)。 C 消除速率与血药浓度的平方成正比(二级动力学)。 D 消除速率随浓度升高而降低。 |
[单选题] 生物等效性(BE)试验的核心目的是?A 比较两种制剂的临床疗效。 B 比较两种制剂的吸收程度和速度是否无统计学差异。 C 比较两种制剂的稳定性。 D 比较两种制剂的体外溶出度。 |
[单选题] 生物等效性(BE)试验中,通常需要比较的药动学参数不包括?A AUC(吸收程度)。 B Cₘₐₓ(吸收速度相关)。 C tₘₐₓ(吸收速度相关)。 D 药物的消除半衰期(t₁/₂)。 |
[单选题] 统计矩分析中,计算血药浓度 - 时间曲线下面积(AUC)时,若仅测定至某一时刻(t*),剩余部分(t*→∞)的外推依据是?A 药物的吸收速率常数(kₐ)。 B 药物的消除速率常数(k)。 C 药物的表观分布容积(V)。 D 药物的生物利用度(F)。 |
[判断题] 多剂量给药达稳态时,单室模型药物静脉注射的稳态最大血药浓度(Cmax^ss)与给药剂量成正比。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[单选题] 新药临床药动学研究中,I 期临床试验的受试对象主要是?A 目标适应证患者。 B 健康志愿者。 C 老年患者。 D 儿童患者。 |
[单选题] 采用统计矩法计算平均稳态血药浓度(Css)的核心依据是?A 稳态时一个给药间隔的 AUC 等于单剂量给药的 AUC。 B 稳态时峰浓度与谷浓度的平均值。 C 稳态时 MRT 与消除半衰期的比值。 D 稳态时表观分布容积与清除率的比值。 |
[单选题] 二室模型多剂量静脉注射达稳态时,稳态血药浓度的消除相主要由哪种速率常数决定?A 分布相速率常数(α)。 B 消除相速率常数(β)。 C 吸收速率常数(kₐ)。 D 中央室→外周室转运速率常数(k₁₂)。 |
[单选题] PK-PD 模型中,“直接效应模型” 适用于哪种情况?A 药效滞后于血药浓度。 B 血药浓度与药效同步。 C 药物通过影响内源性物质产生效应。 D 药效持续时间远长于血药浓度持续时间。 |
[单选题] 肾衰患者使用经肾排泄药物时,若肌酐清除率(Clcr)降至正常人的 1/2,药物剂量通常应调整为原来的?A 1/4。 B 1/2。 C 3/4。 D 无需调整。 |
[单选题] 米氏常数(Kₘ)的物理意义是?A 药物的最大消除速率。 B 药物消除速率为最大消除速率一半时的血药浓度。 C 药物在组织中的最大分布容积。 D 药物完全消除所需的时间。 |
[单选题] TDM 中,血药浓度采样时间选择 “谷浓度” 的主要目的是?A 判断药物是否达到有效浓度。 B 判断药物是否过量中毒。 C 监测药物的吸收速率。 D 监测药物的分布过程。 |
[单选题] 临床中,肾功能减退患者使用经肾排泄药物时,剂量调整的核心依据是?A 患者的年龄。 B 患者的体重。 C 患者的肌酐清除率(Clcr,反映肾排泄能力)。 D 患者的身高。 |
[单选题] 新药非临床药物动力学研究中,“组织分布研究” 的主要目的是?A 测定药物在血浆中的浓度变化。 B 明确药物在体内的主要蓄积器官(如靶器官、毒性器官)。 C 计算药物的生物利用度。 D 评估药物的口服吸收速率。 |
[判断题] 生理药物动力学模型的参数仅包括与药物相关的生化参数(如Kp),与机体无关。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[判断题] 统计矩分析中,平均滞留时间(MRT)是药物在体内滞留时间的算术平均值。正确 、正确。 错误 、错误。 |
[单选题] 二室模型多剂量血管外给药,稳态达峰时间(tₘₐₓˢˢ)与单剂量给药的 tₘₐₓ相比通常?A 更长。 B 更短。 C 完全相等。 D 无固定规律。 |
[单选题] PK-PD 模型中,“效应室” 的主要作用是?A 直接等同于中央室,反映血药浓度。 B 连接血药浓度与药理效应,解释浓度 - 效应滞后关系。 C 仅用于描述直接效应药物。 D 仅用于描述非线性药效学。 |