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[单选题] 肾脏疾病(如肾功能不全)对药物排泄的影响,错误的是?

A GFR降低导致滤过药物减少。

B 肾小管分泌功能下降。

C 所有药物排泄均减慢。

D 可能导致药物蓄积中毒。

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[单选题] 药物经乳汁排泄的主要影响因素是?

A 药物分子量>1000。

B 药物脂溶性低。

C 乳汁pH(6.8~7.3)。

D 血浆蛋白结合率高。

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[单选题] 下列关于微粒给药系统的分布,正确的是?

A 仅被动分布。

B 可通过表面修饰实现主动靶向。

C 粒径对分布无影响。

D 均被肝脾摄取。

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[单选题] 药物血浆蛋白结合率对肾排泄的影响,正确的是?

A 结合率高的药物滤过减少,排泄慢。

B 结合率高的药物分泌增加,排泄快。

C 结合率低的药物重吸收增加,排泄慢。

D 结合率与排泄无关。

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[判断题] 遗传多态性导致的药物代谢差异,是临床个体化用药的重要依据之一。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 药物代谢的I相反应主要功能是增加药物极性,为II相反应做准备。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 零级速率过程的药物,其血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与给药剂量成正比。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 弱碱性药物在碱性尿液中解离度降低,肾小管重吸收增加,排泄减少。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 药物相互作用中,氯化铵酸化尿液可加速排泄的是?

A 弱酸性药物(如苯巴比妥)。

B 弱碱性药物(如氨茶碱)。

C 中性药物(如地西泮)。

D 所有药物。

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[单选题] 下列关于前体药物的设计,正确的是?

A 左旋多巴:在脑内脱羧生成多巴胺。

B 替加氟:在体外释放5-氟尿嘧啶。

C 酞氨西林:增加胃酸不稳定性。

D 所有前体药物均经I相代谢激活。

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[单选题] 下列哪种酶属于II相代谢酶?

A CYP3A4(氧化)。

B UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)。

C 醛-酮还原酶(AKRs,还原)。

D 羧酸酯酶(CESs,水解)。

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[单选题] 下列关于药物淋巴转运的影响因素,正确的是?

A 药物分子量越大,淋巴转运比例越高。

B 药物脂溶性越低,淋巴转运比例越高。

C 淋巴流速越快,转运越慢。

D 口服药物均经淋巴转运。

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[单选题] 下列关于胎儿药物分布的胎盘转运机制,错误的是?

A 脂溶性药物经被动扩散通过胎盘。

B 葡萄糖经主动转运通过胎盘。

C 大分子药物易通过胎盘。

D 胎盘存在外排转运体(如P-gp)。

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[单选题] 下列关于肝提取率的临床意义,正确的是?

A 高提取率药物:首过效应显著。

B 低提取率药物:首过效应显著。

C 高提取率药物:血浆蛋白结合率影响大。

D 低提取率药物:肝血流量影响大。

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[单选题] 下列药物中,主要通过胆汁排泄的是?

A 庆大霉素。

B 头孢唑林。

C 吲哚美辛。

D 对乙酰氨基酚。

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[单选题] 下列关于药物代谢的病理因素,正确的是?

A 病毒性肝炎使药物代谢减慢。

B 肾病综合征使药物代谢加快。

C 甲亢使药物代谢减慢。

D 糖尿病对药物代谢无影响。

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[单选题] 下列哪种药物因首过效应强烈,口服无效,需舌下给药?

A 硝酸甘油。

B 阿司匹林。

C 青霉素。

D 地西泮。

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[单选题] 下列药物中,表观分布容积(V)最大的是?

A 甘露醇(0.06L/kg)。

B 氯喹(115L/kg)。

C 地高辛(6~10L/kg)。

D 氨苄西林(0.28L/kg)。

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[判断题] 药物与血浆蛋白的竞争性置换作用,仅对高蛋白结合率(>80%)的药物有临床意义。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 肾小球滤过的药物仅为血浆中的游离型药物。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 一级速率过程的药物,其生物半衰期随给药剂量增加而延长。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 药物代谢酶CYP450主要分布于肝脏滑面内质网,是I相氧化反应的关键酶。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 肝药酶抑制剂可使合用药物的代谢加快,血药浓度降低。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 下列关于药物代谢的生理因素,错误的是?

A 老年人代谢酶活性降低。

B 女性CYP3A4活性高于男性。

C 新生儿UGTs活性低。

D 妊娠使所有代谢酶活性升高。

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[单选题] 下列关于血浆蛋白结合的药物相互作用,正确的是?

A 阿司匹林与华法林合用,华法林游离浓度升高。

B 青霉素与丙磺舒合用,青霉素游离浓度升高。

C 地高辛与奎尼丁合用,地高辛游离浓度降低。

D 所有药物相互作用均导致游离浓度升高。

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[单选题] 下列关于肾清除率的加和性,正确的是?

A 总清除率=肾清除率+非肾清除率。

B 总清除率=肾清除率-非肾清除率。

C 肾清除率=总清除率+非肾清除率。

D 无加和性。

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[单选题] 下列关于药物分布的病理因素,正确的是?

A 肿瘤组织血管通透性增加,药物分布增加。

B 肝硬化时,药物向肝分布增加。

C 肾功能不全时,药物向肾分布增加。

D 炎症时,药物向炎症组织分布减少。

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[单选题] 下列关于肝提取率与药物代谢的关系,正确的是?

A 高提取率药物(ER>0.7):肝血流量影响大。

B 低提取率药物(ER<0.3):肝血流量影响大。

C 高提取率药物:血浆蛋白结合率影响大。

D 低提取率药物:肝内在清除率影响小。

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[单选题] 下列关于药物向脂肪组织分布的描述,错误的是?

A 脂溶性高的药物易蓄积。

B 脂肪组织血流量低,分布慢。

C 脂肪组织是药物的贮库。

D 脂肪组织分布不影响药物排泄。

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[单选题] 下列关于表观分布容积的计算,正确的是?

A V=X/C(X:体内药量,C:血浆浓度)。

B V=C/X。

C V=(X⋅C)/1。

D V=1/(X⋅C)。

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[单选题] 下列药物中,从唾液排泄时浓度与血浆游离浓度相关性好的是?

A 苯妥英钠。

B 地高辛。

C 青霉素。

D 头孢曲松。

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[单选题] 下列关于血脑屏障的转运机制,正确的是?

A 仅被动扩散。

B 存在葡萄糖转运体(GLUTs)。

C 无外排转运体。

D 大分子药物易通过。

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[单选题] 下列药物中,主要经肺排泄的是?

A 乙醇。

B 青霉素。

C 地高辛。

D 吲哚美辛。

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[单选题] 下列关于肠肝循环的影响因素,错误的是?

A 肠道菌群可促进肠肝循环。

B 药物脂溶性降低可增强肠肝循环。

C 葡萄糖醛酸化促进药物胆汁排泄。

D 酶抑制剂可抑制肠肝循环。

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[单选题] 下列关于肾清除率与排泄机制的关系,错误的是?

A 仅滤过:Clr≈fᵤ×GFR。

B 滤过+分泌:Clr>fᵤ×GFR。

C 滤过+重吸收:Clr

D 仅分泌:Clr=fᵤ×GFR。

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[判断题] 药物动力学中的“清除率加和性”指总清除率等于各器官清除率之和。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 药物经鼻腔给药可通过嗅神经通路绕过血脑屏障,直接进入脑组织。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 药物通过胎盘屏障的能力与药物脂溶性呈正相关,与分子量呈负相关。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 淋巴系统转运是大分子药物(如蛋白质、多肽)的主要吸收途径之一。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 下列哪种措施可抑制肠肝循环?

A 用新霉素抑制肠道细菌。

B 增加胆汁流量。

C 提高药物脂溶性。

D 促进药物葡萄糖醛酸化。

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[单选题] 肾小球滤过膜的通透性主要取决于?

A 膜孔径大小和电荷。

B 药物分子量。

C 药物脂溶性。

D 血浆蛋白浓度。

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[单选题] 下列药物中,与红细胞亲和性强,红细胞内浓度较高的是?

A 苯妥英钠。

B 地高辛。

C 青霉素。

D 头孢曲松。

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[单选题] 微粒给药系统中,聚乙二醇(PEG)修饰延长体内循环时间的核心机制是?

A 增加微粒表面空间位阻,避免单核吞噬细胞摄取。

B 靶向肿瘤细胞表面受体。

C 增加微粒脂溶性,促进组织渗透。

D 激活机体免疫反应,加速微粒清除。

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[单选题] 药物与组织的亲和力对分布的影响,正确的是?

A 亲和力高,组织中药物浓度高。

B 亲和力高,血浆中药物浓度高。

C 亲和力低,组织中药物浓度高。

D 亲和力与分布无关。

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[单选题] 药物肾排泄的总速率公式为?

A 肾小球滤过+肾小管分泌-肾小管重吸收。

B 肾小球滤过-肾小管分泌+肾小管重吸收。

C 肾小球滤过+肾小管分泌+肾小管重吸收。

D 肾小球滤过-肾小管分泌-肾小管重吸收。

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[单选题] 下列关于血浆蛋白结合率的测定方法,错误的是?

A 平衡透析法。

B 超滤法。

C 超速离心法。

D 紫外分光光度法(直接测定)。

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[单选题] 下列药物中,可通过增加胆汁流量促进其他药物胆汁排泄的是?

A 硫酸镁。

B 吗啡(收缩括约肌,减少流量)。

C 阿托品(松弛括约肌,不增加流量)。

D 生长抑素(抑制胆汁分泌)。

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[单选题] 下列物质中,可作为测定肾小球滤过率(GFR)金标准的是?

A 菊粉。

B 内生肌酐。

C 对氨基马尿酸。

D 葡萄糖。

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[单选题] 血脑屏障的主要结构特点是?

A 毛细血管内皮细胞有窗孔。

B 内皮细胞间有紧密连接。

C 缺乏星型胶质细胞。

D 对所有药物均不通透。

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[单选题] 下列哪种药物转运体参与胆汁排泄中药物的外排?

A PEPT1。

B MRP2。

C OAT1。

D GLUT2。

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[单选题] 下列关于药物代谢酶的组织分布,错误的是?

A CYP450主要在肝脏。

B UGTs主要在肝脏和肠道。

C SULTs主要在肾脏。

D 肠上皮细胞存在CYP3A4。

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[单选题] 下列因素中,可使胆汁流量增加的是?

A 禁食。

B 蛋白质分解产物刺激。

C 胆汁淤积。

D 肝功能不全。

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[判断题] 药物胆汁排泄的主要机制是被动扩散,主动转运作用微弱。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 双室模型药物的血药浓度-时间曲线仅存在消除相,无分布相。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 血脑屏障对所有药物均具有屏障作用,无药物可透过。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 肾清除率(Clr)等于肾小球滤过率(GFR)的药物,提示其无肾小管分泌和重吸收。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 药物在脂肪组织中的蓄积会缩短药物的作用时间。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 下列关于肾小管重吸收的描述,错误的是?

A 水的重吸收约99%。

B 葡萄糖几乎在近曲小管完全重吸收。

C 被动重吸收主要在近曲小管。

D 主动重吸收需载体参与。

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[单选题] 微粒给药系统中,粒径为100~150nm的纳米粒主要分布于?

A 肺(>7μm)。

B 肝脾网状内皮系统(0.1~2μm)。

C 肿瘤组织(EPR效应)。

D 肾脏(<6nm)。

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[单选题] 下列关于酶抑制作用的临床例子,正确的是?

A 氯霉素抑制甲苯磺丁脲代谢,导致低血糖。

B 利福平抑制华法林代谢,导致出血。

C 苯巴比妥抑制地西泮代谢,导致嗜睡。

D 酮康唑诱导环孢素代谢,导致药效减弱。

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[单选题] 下列关于药物分布的生理因素,正确的是?

A 血流量大的器官(如肝、肾)药物分布快。

B 血管通透性低的器官(如脑)药物分布快。

C 脂肪组织血流量大,药物分布快。

D 肌肉组织血流量小,药物分布慢。

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[单选题] 下列哪种反应属于药物的还原反应?

A 氟烷脱卤还原。

B 阿司匹林水解。

C 对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸化。

D 磺胺类乙酰化。

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[单选题] 药物相互作用中,丙磺舒与青霉素合用导致青霉素排泄减慢的机制是?

A 抑制青霉素肾小球滤过。

B 竞争肾小管有机酸分泌载体。

C 促进青霉素重吸收。

D 增加青霉素血浆蛋白结合率。

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[单选题] 下列药物相互作用中,可使药物肾排泄增加的是?

A 丙磺舒与头孢类合用。

B 呋塞米与氨基糖苷类合用。

C 碳酸氢钠与苯巴比妥合用。

D 氯霉素与甲苯磺丁脲合用。

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[单选题] 下列关于药物向脂肪组织分布的影响因素,错误的是?

A 药物脂溶性高,分布增加。

B 脂肪组织血流量增加,分布增加。

C 药物血浆蛋白结合率高,分布增加。

D 脂肪组织量增加,分布增加。

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[单选题] 下列关于药物分布与药效的关系,正确的是?

A 靶组织药物浓度与药效正相关。

B 血浆药物浓度与药效正相关。

C 组织分布与药效无关。

D 表观分布容积与药效正相关。

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[单选题] 下列关于肺排泄的描述,正确的是?

A 仅排泄药物代谢产物。

B 水溶性高的药物排泄快。

C 与肺活量相关。

D 吸入麻醉剂主要经肺排泄。

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[单选题] 前体药物替加氟在体内激活的产物是?

A 5-氟尿嘧啶。

B 氟尿苷。

C 甲氨蝶呤。

D 阿糖胞苷。

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[单选题] 下列关于酶诱导的临床意义,错误的是?

A 苯巴比妥诱导华法林代谢,导致抗凝作用减弱。

B 利福平诱导口服避孕药代谢,导致避孕失败。

C 酶诱导使药物排泄减慢。

D 停用诱导剂后,药物代谢恢复正常。

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[单选题] 下列关于胆汁排泄的描述,错误的是?

A 主动分泌是主要机制。

B 药物分子量>500时主要经胆汁排泄。

C 胆汁排泄与肾排泄存在代偿关系。

D 无需肝细胞转运体参与。

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[单选题] 下列关于药物分布与毒副作用的关系,正确的是?

A 药物在非靶组织蓄积易导致毒副作用。

B 表观分布容积大的药物均有毒副作用。

C 血浆蛋白结合率高的药物无毒性。

D 药物分布与毒副作用无关。

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[单选题] 下列关于药物向脑内分布的方法,错误的是?

A 制成前药增加脂溶性。

B 破坏血脑屏障(如高渗甘露醇)。

C 利用血脑屏障转运体(如葡萄糖载体)。

D 增加药物分子量。

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[判断题] 统计矩分析中,零阶矩(AUC)反映药物在体内的平均滞留时间。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 群体药物动力学(PPK)需采集每个患者大量血药浓度数据才能估算群体参数。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 单室模型药物多剂量给药,若给药剂量不变,仅延长给药间隔(τ),稳态血药浓度的波动程度会?

A 减小(峰浓度与谷浓度差值变小)。

B 增大(峰浓度与谷浓度差值变大)。

C 不变。

D 先减小后增大。

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[单选题] 下列哪项是多剂量给药中 “达坪分数(fₛₛ₍ₙ₎)” 的含义?

A n 次给药后血药浓度与初始浓度的比值。

B n次给药后血药浓度与稳态血药浓度的比值。

C 稳态时血药浓度与治疗窗的比值。

D 稳态时峰浓度与谷浓度的比值。

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[单选题] 生物技术药物进行药动学研究时,最常用的生物样品测定方法是?

A 气相色谱法(GC)。

B 免疫分析法(如 ELISA、RIA)。

C 高效液相色谱法(HPLC)。

D 重量分析法。

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[单选题] 单室模型药物多剂量静脉滴注达稳态后,若滴注速率(k₀)减半,新的稳态血药浓度(Cₛₛ)与原 Cₛₛ的关系是?

A Cₛₛ=Cₛₛ/2。

B Cₛₛ=Cₛₛ。

C Cₛₛ×Cₛₛ。

D Cₛₛ 与 Cₛₛ无固定关系。

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[单选题] 单室模型药物多剂量静脉注射,达稳态时的峰浓度(Cₘₐₓˢˢ)与单次注射的峰浓度(C₀)的关系是?

A Cₘₐₓˢˢ=C₀。

B Cₘₐₓˢˢ=C₀/(1-e⁻ᵏᵀ)。

C Cₘₐₓˢˢ=C₀×(1-e⁻ᵏᵀ)。

D Cₘₐₓˢˢ与 C₀无关。

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[单选题] 下列哪项可用于判断药物是否存在非线性药动学?

A 不同剂量下,药物的生物半衰期基本不变。

B 不同剂量下,AUC 与剂量的比值(AUC/Dose)基本不变。

C 不同剂量下,AUC/Dose 随剂量增加而增大。

D 不同剂量下,血药浓度峰值。

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[单选题] 生理药物动力学模型(PBPK)与传统隔室模型相比,最突出的优势是?

A 计算更简单,无需计算机软件。

B 可预测药物在特定组织(如靶器官、毒性器官)中的浓度。

C 仅需少量血药浓度数据即可建立。

D 不依赖任何生理参数。

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[单选题] 新药非临床药物动力学研究中,创新药通常需要选用的动物种类数量是?

A 仅 1 种啮齿类动物(如大鼠)。

B 2 种(1 种啮齿类 + 1 种非啮齿类)。

C 仅 1 种非啮齿类动物(如犬)。

D 3 种以上不同种属。

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[单选题] 非线性药物动力学中,当药物浓度远大于 Kₘ时,药物消除的特点是?

A 消除速率与血药浓度成正比(一级动力学)。

B 消除速率趋向恒定值(零级动力学)。

C 消除速率与血药浓度的平方成正比(二级动力学)。

D 消除速率随浓度升高而降低。

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[单选题] 生物等效性(BE)试验的核心目的是?

A 比较两种制剂的临床疗效。

B 比较两种制剂的吸收程度和速度是否无统计学差异。

C 比较两种制剂的稳定性。

D 比较两种制剂的体外溶出度。

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[单选题] 生物等效性(BE)试验中,通常需要比较的药动学参数不包括?

A AUC(吸收程度)。

B Cₘₐₓ(吸收速度相关)。

C tₘₐₓ(吸收速度相关)。

D 药物的消除半衰期(t₁/₂)。

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[单选题] 统计矩分析中,计算血药浓度 - 时间曲线下面积(AUC)时,若仅测定至某一时刻(t*),剩余部分(t*→∞)的外推依据是?

A 药物的吸收速率常数(kₐ)。

B 药物的消除速率常数(k)。

C 药物的表观分布容积(V)。

D 药物的生物利用度(F)。

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[判断题] 多剂量给药达稳态时,单室模型药物静脉注射的稳态最大血药浓度(Cmax^ss)与给药剂量成正比。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 新药临床药动学研究中,I 期临床试验的受试对象主要是?

A 目标适应证患者。

B 健康志愿者。

C 老年患者。

D 儿童患者。

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[单选题] 采用统计矩法计算平均稳态血药浓度(Css)的核心依据是?

A 稳态时一个给药间隔的 AUC 等于单剂量给药的 AUC。

B 稳态时峰浓度与谷浓度的平均值。

C 稳态时 MRT 与消除半衰期的比值。

D 稳态时表观分布容积与清除率的比值。

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[单选题] 二室模型多剂量静脉注射达稳态时,稳态血药浓度的消除相主要由哪种速率常数决定?

A 分布相速率常数(α)。

B 消除相速率常数(β)。

C 吸收速率常数(kₐ)。

D 中央室→外周室转运速率常数(k₁₂)。

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[单选题] PK-PD 模型中,“直接效应模型” 适用于哪种情况?

A 药效滞后于血药浓度。

B 血药浓度与药效同步。

C 药物通过影响内源性物质产生效应。

D 药效持续时间远长于血药浓度持续时间。

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[单选题] 肾衰患者使用经肾排泄药物时,若肌酐清除率(Clcr)降至正常人的 1/2,药物剂量通常应调整为原来的?

A 1/4。

B 1/2。

C 3/4。

D 无需调整。

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[单选题] 米氏常数(Kₘ)的物理意义是?

A 药物的最大消除速率。

B 药物消除速率为最大消除速率一半时的血药浓度。

C 药物在组织中的最大分布容积。

D 药物完全消除所需的时间。

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[单选题] TDM 中,血药浓度采样时间选择 “谷浓度” 的主要目的是?

A 判断药物是否达到有效浓度。

B 判断药物是否过量中毒。

C 监测药物的吸收速率。

D 监测药物的分布过程。

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[单选题] 临床中,肾功能减退患者使用经肾排泄药物时,剂量调整的核心依据是?

A 患者的年龄。

B 患者的体重。

C 患者的肌酐清除率(Clcr,反映肾排泄能力)。

D 患者的身高。

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[单选题] 新药非临床药物动力学研究中,“组织分布研究” 的主要目的是?

A 测定药物在血浆中的浓度变化。

B 明确药物在体内的主要蓄积器官(如靶器官、毒性器官)。

C 计算药物的生物利用度。

D 评估药物的口服吸收速率。

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[判断题] 生理药物动力学模型的参数仅包括与药物相关的生化参数(如Kp),与机体无关。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 统计矩分析中,平均滞留时间(MRT)是药物在体内滞留时间的算术平均值。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 二室模型多剂量血管外给药,稳态达峰时间(tₘₐₓˢˢ)与单剂量给药的 tₘₐₓ相比通常?

A 更长。

B 更短。

C 完全相等。

D 无固定规律。

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[单选题] PK-PD 模型中,“效应室” 的主要作用是?

A 直接等同于中央室,反映血药浓度。

B 连接血药浓度与药理效应,解释浓度 - 效应滞后关系。

C 仅用于描述直接效应药物。

D 仅用于描述非线性药效学。

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