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[单选题] 下列药物中,主要经肺排泄的是?

A 乙醇。

B 青霉素。

C 地高辛。

D 吲哚美辛。

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[单选题] 下列关于肠肝循环的影响因素,错误的是?

A 肠道菌群可促进肠肝循环。

B 药物脂溶性降低可增强肠肝循环。

C 葡萄糖醛酸化促进药物胆汁排泄。

D 酶抑制剂可抑制肠肝循环。

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[单选题] 下列关于肾清除率与排泄机制的关系,错误的是?

A 仅滤过:Clr≈fᵤ×GFR。

B 滤过+分泌:Clr>fᵤ×GFR。

C 滤过+重吸收:Clr

D 仅分泌:Clr=fᵤ×GFR。

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[判断题] 药物动力学中的“清除率加和性”指总清除率等于各器官清除率之和。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 药物经鼻腔给药可通过嗅神经通路绕过血脑屏障,直接进入脑组织。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 药物通过胎盘屏障的能力与药物脂溶性呈正相关,与分子量呈负相关。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 淋巴系统转运是大分子药物(如蛋白质、多肽)的主要吸收途径之一。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 下列哪种措施可抑制肠肝循环?

A 用新霉素抑制肠道细菌。

B 增加胆汁流量。

C 提高药物脂溶性。

D 促进药物葡萄糖醛酸化。

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[单选题] 肾小球滤过膜的通透性主要取决于?

A 膜孔径大小和电荷。

B 药物分子量。

C 药物脂溶性。

D 血浆蛋白浓度。

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[单选题] 下列药物中,与红细胞亲和性强,红细胞内浓度较高的是?

A 苯妥英钠。

B 地高辛。

C 青霉素。

D 头孢曲松。

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[单选题] 微粒给药系统中,聚乙二醇(PEG)修饰延长体内循环时间的核心机制是?

A 增加微粒表面空间位阻,避免单核吞噬细胞摄取。

B 靶向肿瘤细胞表面受体。

C 增加微粒脂溶性,促进组织渗透。

D 激活机体免疫反应,加速微粒清除。

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[单选题] 药物与组织的亲和力对分布的影响,正确的是?

A 亲和力高,组织中药物浓度高。

B 亲和力高,血浆中药物浓度高。

C 亲和力低,组织中药物浓度高。

D 亲和力与分布无关。

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[单选题] 药物肾排泄的总速率公式为?

A 肾小球滤过+肾小管分泌-肾小管重吸收。

B 肾小球滤过-肾小管分泌+肾小管重吸收。

C 肾小球滤过+肾小管分泌+肾小管重吸收。

D 肾小球滤过-肾小管分泌-肾小管重吸收。

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[单选题] 下列关于血浆蛋白结合率的测定方法,错误的是?

A 平衡透析法。

B 超滤法。

C 超速离心法。

D 紫外分光光度法(直接测定)。

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[单选题] 下列药物中,可通过增加胆汁流量促进其他药物胆汁排泄的是?

A 硫酸镁。

B 吗啡(收缩括约肌,减少流量)。

C 阿托品(松弛括约肌,不增加流量)。

D 生长抑素(抑制胆汁分泌)。

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[单选题] 下列物质中,可作为测定肾小球滤过率(GFR)金标准的是?

A 菊粉。

B 内生肌酐。

C 对氨基马尿酸。

D 葡萄糖。

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[单选题] 血脑屏障的主要结构特点是?

A 毛细血管内皮细胞有窗孔。

B 内皮细胞间有紧密连接。

C 缺乏星型胶质细胞。

D 对所有药物均不通透。

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[单选题] 下列哪种药物转运体参与胆汁排泄中药物的外排?

A PEPT1。

B MRP2。

C OAT1。

D GLUT2。

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[单选题] 下列关于药物代谢酶的组织分布,错误的是?

A CYP450主要在肝脏。

B UGTs主要在肝脏和肠道。

C SULTs主要在肾脏。

D 肠上皮细胞存在CYP3A4。

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[单选题] 下列因素中,可使胆汁流量增加的是?

A 禁食。

B 蛋白质分解产物刺激。

C 胆汁淤积。

D 肝功能不全。

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[判断题] 药物胆汁排泄的主要机制是被动扩散,主动转运作用微弱。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 双室模型药物的血药浓度-时间曲线仅存在消除相,无分布相。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 血脑屏障对所有药物均具有屏障作用,无药物可透过。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 肾清除率(Clr)等于肾小球滤过率(GFR)的药物,提示其无肾小管分泌和重吸收。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 药物在脂肪组织中的蓄积会缩短药物的作用时间。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 下列关于肾小管重吸收的描述,错误的是?

A 水的重吸收约99%。

B 葡萄糖几乎在近曲小管完全重吸收。

C 被动重吸收主要在近曲小管。

D 主动重吸收需载体参与。

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[单选题] 微粒给药系统中,粒径为100~150nm的纳米粒主要分布于?

A 肺(>7μm)。

B 肝脾网状内皮系统(0.1~2μm)。

C 肿瘤组织(EPR效应)。

D 肾脏(<6nm)。

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[单选题] 下列关于酶抑制作用的临床例子,正确的是?

A 氯霉素抑制甲苯磺丁脲代谢,导致低血糖。

B 利福平抑制华法林代谢,导致出血。

C 苯巴比妥抑制地西泮代谢,导致嗜睡。

D 酮康唑诱导环孢素代谢,导致药效减弱。

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[单选题] 下列关于药物分布的生理因素,正确的是?

A 血流量大的器官(如肝、肾)药物分布快。

B 血管通透性低的器官(如脑)药物分布快。

C 脂肪组织血流量大,药物分布快。

D 肌肉组织血流量小,药物分布慢。

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[单选题] 下列哪种反应属于药物的还原反应?

A 氟烷脱卤还原。

B 阿司匹林水解。

C 对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸化。

D 磺胺类乙酰化。

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[单选题] 药物相互作用中,丙磺舒与青霉素合用导致青霉素排泄减慢的机制是?

A 抑制青霉素肾小球滤过。

B 竞争肾小管有机酸分泌载体。

C 促进青霉素重吸收。

D 增加青霉素血浆蛋白结合率。

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[单选题] 下列药物相互作用中,可使药物肾排泄增加的是?

A 丙磺舒与头孢类合用。

B 呋塞米与氨基糖苷类合用。

C 碳酸氢钠与苯巴比妥合用。

D 氯霉素与甲苯磺丁脲合用。

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[单选题] 下列关于药物向脂肪组织分布的影响因素,错误的是?

A 药物脂溶性高,分布增加。

B 脂肪组织血流量增加,分布增加。

C 药物血浆蛋白结合率高,分布增加。

D 脂肪组织量增加,分布增加。

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[单选题] 下列关于药物分布与药效的关系,正确的是?

A 靶组织药物浓度与药效正相关。

B 血浆药物浓度与药效正相关。

C 组织分布与药效无关。

D 表观分布容积与药效正相关。

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[单选题] 下列关于肺排泄的描述,正确的是?

A 仅排泄药物代谢产物。

B 水溶性高的药物排泄快。

C 与肺活量相关。

D 吸入麻醉剂主要经肺排泄。

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[单选题] 前体药物替加氟在体内激活的产物是?

A 5-氟尿嘧啶。

B 氟尿苷。

C 甲氨蝶呤。

D 阿糖胞苷。

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[单选题] 下列关于酶诱导的临床意义,错误的是?

A 苯巴比妥诱导华法林代谢,导致抗凝作用减弱。

B 利福平诱导口服避孕药代谢,导致避孕失败。

C 酶诱导使药物排泄减慢。

D 停用诱导剂后,药物代谢恢复正常。

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[单选题] 下列关于胆汁排泄的描述,错误的是?

A 主动分泌是主要机制。

B 药物分子量>500时主要经胆汁排泄。

C 胆汁排泄与肾排泄存在代偿关系。

D 无需肝细胞转运体参与。

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[单选题] 下列关于药物分布与毒副作用的关系,正确的是?

A 药物在非靶组织蓄积易导致毒副作用。

B 表观分布容积大的药物均有毒副作用。

C 血浆蛋白结合率高的药物无毒性。

D 药物分布与毒副作用无关。

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[单选题] 下列关于药物向脑内分布的方法,错误的是?

A 制成前药增加脂溶性。

B 破坏血脑屏障(如高渗甘露醇)。

C 利用血脑屏障转运体(如葡萄糖载体)。

D 增加药物分子量。

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[判断题] 统计矩分析中,零阶矩(AUC)反映药物在体内的平均滞留时间。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 群体药物动力学(PPK)需采集每个患者大量血药浓度数据才能估算群体参数。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 单室模型药物多剂量给药,若给药剂量不变,仅延长给药间隔(τ),稳态血药浓度的波动程度会?

A 减小(峰浓度与谷浓度差值变小)。

B 增大(峰浓度与谷浓度差值变大)。

C 不变。

D 先减小后增大。

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[单选题] 下列哪项是多剂量给药中 “达坪分数(fₛₛ₍ₙ₎)” 的含义?

A n 次给药后血药浓度与初始浓度的比值。

B n次给药后血药浓度与稳态血药浓度的比值。

C 稳态时血药浓度与治疗窗的比值。

D 稳态时峰浓度与谷浓度的比值。

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[单选题] 生物技术药物进行药动学研究时,最常用的生物样品测定方法是?

A 气相色谱法(GC)。

B 免疫分析法(如 ELISA、RIA)。

C 高效液相色谱法(HPLC)。

D 重量分析法。

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[单选题] 单室模型药物多剂量静脉滴注达稳态后,若滴注速率(k₀)减半,新的稳态血药浓度(Cₛₛ)与原 Cₛₛ的关系是?

A Cₛₛ=Cₛₛ/2。

B Cₛₛ=Cₛₛ。

C Cₛₛ×Cₛₛ。

D Cₛₛ 与 Cₛₛ无固定关系。

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[单选题] 单室模型药物多剂量静脉注射,达稳态时的峰浓度(Cₘₐₓˢˢ)与单次注射的峰浓度(C₀)的关系是?

A Cₘₐₓˢˢ=C₀。

B Cₘₐₓˢˢ=C₀/(1-e⁻ᵏᵀ)。

C Cₘₐₓˢˢ=C₀×(1-e⁻ᵏᵀ)。

D Cₘₐₓˢˢ与 C₀无关。

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[单选题] 下列哪项可用于判断药物是否存在非线性药动学?

A 不同剂量下,药物的生物半衰期基本不变。

B 不同剂量下,AUC 与剂量的比值(AUC/Dose)基本不变。

C 不同剂量下,AUC/Dose 随剂量增加而增大。

D 不同剂量下,血药浓度峰值。

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[单选题] 生理药物动力学模型(PBPK)与传统隔室模型相比,最突出的优势是?

A 计算更简单,无需计算机软件。

B 可预测药物在特定组织(如靶器官、毒性器官)中的浓度。

C 仅需少量血药浓度数据即可建立。

D 不依赖任何生理参数。

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[单选题] 新药非临床药物动力学研究中,创新药通常需要选用的动物种类数量是?

A 仅 1 种啮齿类动物(如大鼠)。

B 2 种(1 种啮齿类 + 1 种非啮齿类)。

C 仅 1 种非啮齿类动物(如犬)。

D 3 种以上不同种属。

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[单选题] 非线性药物动力学中,当药物浓度远大于 Kₘ时,药物消除的特点是?

A 消除速率与血药浓度成正比(一级动力学)。

B 消除速率趋向恒定值(零级动力学)。

C 消除速率与血药浓度的平方成正比(二级动力学)。

D 消除速率随浓度升高而降低。

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[单选题] 生物等效性(BE)试验的核心目的是?

A 比较两种制剂的临床疗效。

B 比较两种制剂的吸收程度和速度是否无统计学差异。

C 比较两种制剂的稳定性。

D 比较两种制剂的体外溶出度。

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[单选题] 生物等效性(BE)试验中,通常需要比较的药动学参数不包括?

A AUC(吸收程度)。

B Cₘₐₓ(吸收速度相关)。

C tₘₐₓ(吸收速度相关)。

D 药物的消除半衰期(t₁/₂)。

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[单选题] 统计矩分析中,计算血药浓度 - 时间曲线下面积(AUC)时,若仅测定至某一时刻(t*),剩余部分(t*→∞)的外推依据是?

A 药物的吸收速率常数(kₐ)。

B 药物的消除速率常数(k)。

C 药物的表观分布容积(V)。

D 药物的生物利用度(F)。

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[判断题] 多剂量给药达稳态时,单室模型药物静脉注射的稳态最大血药浓度(Cmax^ss)与给药剂量成正比。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 新药临床药动学研究中,I 期临床试验的受试对象主要是?

A 目标适应证患者。

B 健康志愿者。

C 老年患者。

D 儿童患者。

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[单选题] 采用统计矩法计算平均稳态血药浓度(Css)的核心依据是?

A 稳态时一个给药间隔的 AUC 等于单剂量给药的 AUC。

B 稳态时峰浓度与谷浓度的平均值。

C 稳态时 MRT 与消除半衰期的比值。

D 稳态时表观分布容积与清除率的比值。

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[单选题] 二室模型多剂量静脉注射达稳态时,稳态血药浓度的消除相主要由哪种速率常数决定?

A 分布相速率常数(α)。

B 消除相速率常数(β)。

C 吸收速率常数(kₐ)。

D 中央室→外周室转运速率常数(k₁₂)。

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[单选题] PK-PD 模型中,“直接效应模型” 适用于哪种情况?

A 药效滞后于血药浓度。

B 血药浓度与药效同步。

C 药物通过影响内源性物质产生效应。

D 药效持续时间远长于血药浓度持续时间。

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[单选题] 肾衰患者使用经肾排泄药物时,若肌酐清除率(Clcr)降至正常人的 1/2,药物剂量通常应调整为原来的?

A 1/4。

B 1/2。

C 3/4。

D 无需调整。

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[单选题] 米氏常数(Kₘ)的物理意义是?

A 药物的最大消除速率。

B 药物消除速率为最大消除速率一半时的血药浓度。

C 药物在组织中的最大分布容积。

D 药物完全消除所需的时间。

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[单选题] TDM 中,血药浓度采样时间选择 “谷浓度” 的主要目的是?

A 判断药物是否达到有效浓度。

B 判断药物是否过量中毒。

C 监测药物的吸收速率。

D 监测药物的分布过程。

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[单选题] 临床中,肾功能减退患者使用经肾排泄药物时,剂量调整的核心依据是?

A 患者的年龄。

B 患者的体重。

C 患者的肌酐清除率(Clcr,反映肾排泄能力)。

D 患者的身高。

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[单选题] 新药非临床药物动力学研究中,“组织分布研究” 的主要目的是?

A 测定药物在血浆中的浓度变化。

B 明确药物在体内的主要蓄积器官(如靶器官、毒性器官)。

C 计算药物的生物利用度。

D 评估药物的口服吸收速率。

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[判断题] 生理药物动力学模型的参数仅包括与药物相关的生化参数(如Kp),与机体无关。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 统计矩分析中,平均滞留时间(MRT)是药物在体内滞留时间的算术平均值。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 二室模型多剂量血管外给药,稳态达峰时间(tₘₐₓˢˢ)与单剂量给药的 tₘₐₓ相比通常?

A 更长。

B 更短。

C 完全相等。

D 无固定规律。

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[单选题] PK-PD 模型中,“效应室” 的主要作用是?

A 直接等同于中央室,反映血药浓度。

B 连接血药浓度与药理效应,解释浓度 - 效应滞后关系。

C 仅用于描述直接效应药物。

D 仅用于描述非线性药效学。

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[单选题] 治疗药物监测(TDM)中,血药浓度采样时间选择 “峰浓度” 的主要目的是?

A 判断药物是否达到有效浓度。

B 判断药物是否过量中毒。

C 监测药物的吸收速率。

D 监测药物的分布过程。

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[单选题] 下列哪项是时辰药动学在临床的主要应用?

A 调整药物剂量大小。

B 设计时辰给药方案(如根据生理节律调整服药时间)。

C 选择药物剂型。

D 判断药物是否适合静脉注射。

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[单选题] 药物自身抑制自身代谢酶导致的非线性药动学,会使药物的消除半衰期发生哪种变化?

A 随用药时间延长而缩短。

B 随用药时间延长而延长。

C 不随用药时间变化。

D 仅随剂量增加而变化。

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[单选题] 统计矩分析中,“零阶矩” 对应的参数是?

A 平均滞留时间(MRT)。

B 血药浓度 - 时间曲线下面积(AUC)。

C 平均稳态血药浓度(Css)。

D 表观分布容积(Vₛₛ)。

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[单选题] 下列哪种情况适合用 “叠加法” 预测多剂量给药的血药浓度?

A 药物呈非线性药动学特征。

B 给药间隔不固定。

C 患者肝肾功能动态变化。

D 药物代谢酶被诱导。

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[单选题] 下列哪项可作为判断药物是否为非线性药动学的关键依据?

A 不同剂量下,药物的表观分布容积(V)基本不变。

B 不同剂量下,血药浓度 - 时间曲线下面积与剂量的比值(AUC/Dose)随剂量增加而增大。

C 不同剂量下,药物的消除半衰期(t₁/₂)基本不变。

D 不同剂量下,药物的吸收速率常数(kₐ)基本不变。

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[单选题] 下列哪项是非线性药物动力学与线性药物动力学的本质区别?

A 药物的生物半衰期是否随剂量变化。

B 药物的吸收速率是否不同。

C 药物的分布容积是否不同。

D 药物的剂型是否不同。

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[判断题] 统计矩分析属于隔室模型分析方法,需假设药物符合特定隔室结构。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 治疗药物监测(TDM)适用于所有临床用药,可提高所有药物的治疗效果。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 血浆蛋白结合饱和导致的非线性药动学,会使游离型药物浓度发生哪种变化?

A 1个半衰期(t1/2)。

B 3.32个半衰期。

C 5个半衰期。

D 6.64个半衰期。

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[单选题] 统计矩分析中,“二阶矩(VRT)” 主要反映的是?

A 药物消除速率的快慢。

B 药物吸收速率的快慢。

C 药物分子滞留时间的离散程度。

D 药物在中央室的分布容积。

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[单选题] 下列哪项是统计矩法的适用条件?

A 药物必须符合单室模型。

B 药物体内过程符合线性药动学。

C 必须测定药物在所有组织中的浓度。

D 必须进行多剂量给药。

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[单选题] BE 试验中,最常用的试验设计方法是?

A 平行设计 。

B 双周期交叉设计 。

C 单周期自身对照设计 。

D 多周期重复设计。

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[单选题] 非线性药物动力学中,米氏常数(Kₘ)越小,说明?

A 药物与代谢酶 / 载体的亲和力越弱。

B 药物与代谢酶 / 载体的亲和力越强。

C 药物的最大消除速率(Vₘ)越大。

D 药物的最大消除速率(Vₘ)越小。

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[单选题] 新药临床药动学研究中,I 期临床试验的主要目的是?

A 评估药物在目标适应证患者中的疗效和药动学。

B 评估药物在健康志愿者中的药动学和耐受性。

C 评估药物在老年患者中的药动学。

D 评估药物在肾衰患者中的药动学。

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[单选题] 临床给药方案设计中,“治疗窗” 的核心作用是?

A 确定药物的最大给药剂量。

B 确定药物的最小给药剂量。

C 确定稳态血药浓度应维持的浓度范围(MEC~MTC)。

D 确定药物的给药间隔。

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[单选题] 新药非临床药物动力学研究中,创新药选择实验动物时,下列哪种组合符合规范要求?

A 仅大鼠(啮齿类)。

B 大鼠(啮齿类)+ 犬(非啮齿类)。

C 仅犬(非啮齿类)。

D 兔(啮齿类)+ 猴(非啮齿类)。

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[单选题] 单室模型药物多剂量口服给药,若吸收速率常数(kₐ)远大于消除速率常数(k),稳态最小血药浓度(Cₘᵢₙˢˢ)的近似计算公式是?

A (F×X₀/V)×e⁻ᵏᵀ/(1-e⁻ᵏᵀ)。

B (F×X₀/V)×(1-e⁻ᵏᵀ)。

C (F×X₀/V)×e⁻ᵏₐᵀ/(1-e⁻ᵏₐᵀ)。

D (F×X₀/V)×(1-e⁻ᵏₐᵀ)。

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[单选题] 统计矩法中,AUC 的主要意义是?

A 反映药物在体内的平均滞留时间。

B 反映药物在体内的总暴露量。

C 反映药物的消除速率。

D 反映药物的吸收速率。

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[单选题] 时辰药物动力学研究的核心内容是?

A 药物剂量对药效的昼夜影响。

B 机体生理节律(如昼夜节律)对药物体内过程的影响。

C 药物在不同季节的代谢差异。

D 药物与食物相互作用的时间差异。

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[判断题] 非临床药物动力学研究的组织分布试验,需测定所有组织的药物浓度。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 肾功能减退患者调整给药方案时,肌酐清除率(Clcr)是常用的判断依据。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 多剂量给药达稳态时,单室模型药物静脉滴注的滴注速率(k0)等于药物消除速率。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 治疗药物监测中,若血药浓度在治疗窗内,患者一定能获得理想疗效。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[判断题] 生物等效性试验中,两制剂生物等效即可判定为治疗等效。

正确 、正确。

错误 、错误。

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[单选题] 药物产生非线性药动学最常见的原因是?

A 药物在体内分布速度过快。

B 肝代谢酶或肾排泄载体达到饱和。

C 药物与血浆蛋白结合率极低。

D 药物经胆汁排泄比例过高。

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[单选题] 单室模型药物多剂量静脉滴注达稳态后,若将滴注速率(k₀)加倍,新的稳态血药浓度(Cₛₛ)与原稳态浓度(Cₛₛ)的关系是?

A Cₛₛ=Cₛₛ/2。

B Cₛₛ=Cₛₛ。

C Cₛₛ×Cₛₛ。

D Cₛₛ与 Cₛₛ无固定关系。

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[单选题] 非线性药物动力学中,当药物浓度远大于 Kₘ时,药物消除近似哪种过程?

A 一级动力学。

B 零级动力学。

C 二级动力学。

D 混合级动力学。

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[单选题] 手性药物代谢的立体选择性主要源于?

A 代谢酶(如 CYP450)的手性结构。

B 药物的水溶性差异。

C 药物的脂溶性差异。

D 药物的分子量差异。

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[单选题] 新药临床药动学研究中,IV 期临床试验的主要目的是?

A 评估药物在健康志愿者中的药动学。

B 评估药物在目标适应证患者中的药动学。

C 上市后监测药物在广泛人群中的药动学和安全性。

D 评估药物在特殊人群(如肾衰患者)中的药动学。

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[单选题] 下列哪种药物最需要进行 TDM?

A 青霉素(治疗窗宽,不良反应少)。

B 地高辛(治疗窗窄,个体差异大)。

C 布洛芬(治疗窗宽,过量易通过肾排泄)。

D 维生素 C(水溶性,过量易排出)。

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[单选题] 给药方案设计中,“治疗窗” 的含义是?( )

A 药物的最小有效剂量与最大耐受剂量的范围。

B 药物的最小有效血药浓度(MEC)与最小中毒血药浓度(MTC)的范围。

C 药物的吸收速率与消除速率的平衡范围。

D 药物的稳态峰浓度与谷浓度的范围。

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